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愛若華 來氟米特片

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admin 發表于 2019-1-25 14:57:06
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  • 請仔細閱讀(愛若華 來氟米特片 10mg*8片*2板)的作用說明,并在藥師指導下購買和使用。

    【藥品名稱】
    通用名稱:來氟米特片
    商品名稱:愛若華
    英文名稱:Leflunomide Tablets
    漢語拼音:Laifumite Pian
    【成份】主要成份為來氟米特。
    【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后呈白色。
    【適應癥】(1)適用于成人類風濕關節炎,有改善病情作用。(2)狼瘡性腎炎。
    【規格】10mg
    【用法用量】
    (1)成人類風濕性關節炎:口服。由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg,之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。3個月為1療程。
    (2)狼瘡性腎炎:口服。根據病情選擇適當劑量,推薦劑量一日一次,一次20-41mg,病情緩解后適當減量。
    【不良反應】
    用于類風濕性關節炎的治療:
    主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST升高、脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中,來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中,發生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、瘙癢、皮疹、泌尿系統感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現,其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯,在應用過程中應加以注意。
    用于狼瘡性腎炎的治療:
    國內臨床試驗資料顯示,來氟米特治療108例活動增殖型狼瘡腎炎病人中,前6個月 (2040mg/日) ,共有43人發生與試驗藥物可能有關,有關的不良反應,發生率為39.81%:治療期間,發生率≥3%的不良事件包括:脫發、血壓升高、帶狀皰疹、轉氨酶升高、腹瀉/稀便、白細胞下降、皮疹、月經不調、心悸、腹痛;發生率<3%的不良事件包括:惡心/嘔吐、上呼吸道感染、血小板下降、乏力、胃燒灼感、厭食、發熱、牙周疼痛、視覺異常、尿路感染、咽痛、巨細胞病毒感染、體重下降、多毛、肺部感染等。治療7~72個月 (10~30mg/日) ,隨訪52例患者,共有12人發生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應,發生率為23.08%,發生率≥3%的不良事件包括:白細胞下降、轉氨酶升高、血小板減少;發生率<3%的不良事件包括:上呼吸道感染、脫發、帶狀皰疹、月經不調、尿路感染。
    【禁忌】對本品及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。
    【注意事項】(1)臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降,服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。
    (2)嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT,檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現 ALT升高,調整劑量或中斷治療的原則:①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以內,繼續觀察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之間 (80-120U/L),減半量服用,繼續觀察,若ALT繼續升高或仍然維持80-120U/L之間,應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍 (>120U/L),應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續用藥,同時加強護肝治療及隨訪,多數病人ALT不會再次升高。
    (3)免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。
    (4)如果服藥期間出現白細胞下降,調整劑量或中斷治療的原則如下:①若白細胞不低于3.0×109/L,繼續服藥觀察。②若白細胞在2.0×109/L 一3.0×109/L之間,減半量服藥觀察。繼續用藥期間,多數病人可以恢復正常。若復查白細胞仍低于3.0×109/L,中斷服藥。③若白細胞低于 2.0×109/L,中斷服藥。建議粒細胞計數不低于1.5×109/L。
    (5)準備生育的男性應考慮中斷服藥,同時服用考來烯胺(消膽胺)。
    (6)在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料,因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
    (7)據國外報道,該藥在國外上市后罕見間質性肺炎的發生,有肺部疾患者,請慎用或遵醫囑。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
    【兒童用藥】對兒童應用該品的療效和安全性還沒有研究,故年齡小于18歲的患者,建議不要使用該品。
    【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
    【藥物相互作用】
    據文獻資料報道:
    ⑴考來烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭,血漿中M1濃度很快減少。
    ⑵肝毒性藥物 來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應,同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療,但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物,同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯合用藥的研究中,有5例肝臟酶出現2—3倍升高,其中2例繼續服用,3例中斷來氟米特治療,酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍,其中2例繼續服用,3例中斷來氟米特治療,酶的升高也都得到恢復。
    ⑶非甾體抗炎藥物 在體外一系列臨床研究中,M1可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%—15%,此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應用的病例,沒有發現有特殊影響。
    ⑷甲苯磺丁脲 在一系列臨床研究中發現,M1可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%—15%,此臨床意義還不清楚。
    ⑸利福平 單劑量來氟米特和多劑量利福平聯合使用,M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40%),由于隨著利福平的使用,M1濃度可能繼續升高,因此當兩藥合用時,應慎重。
    【藥物過量】
    據文獻報道,如果劑量過大或出現毒性時,可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法:
    (1)口服考來烯胺(8g,3次/24小時),24小時內M1血漿濃度降低約40%,48小時內降低大約49%~65%。連續服用11天,M1血漿濃度可降至0.02?g/m1以下。
    (2)通過胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時50克,24小時內M1血漿濃度降低37%,48小時降低48%。如果臨床上需要,這些措施可以重復使用。
    【臨床試驗】
    國內來氟米特治療狼瘡性腎炎III期臨床試驗,采用多中心、隨機、平行對照臨床研究。共入組患者184例,其中試驗組(來氟米特)108例,對照組(環磷酰胺)76例。
    患者入組標準:
    年齡18-65歲:狼瘡性腎炎腎活檢病理類型為III、IV或伴V型;病情有活動性,SLEDAI狼瘡活動積分≥8分;持續性蛋白尿(≥1g/24h)、鏡下血尿;3個月內未用過CTX等細胞毒 藥物。
    治療方案:
    試驗組:
    口服來氟米特片,試驗開始3天0.8-l.0mg/Kg/日,以后20-40mg/日維持。
    對照組:
    靜脈注射環磷酰胺,劑量為0.8-l.0g/月,每月1次。聯合激素:口服強的松,劑量0.8mg/Kg/日(一般在40-60mg/日), 1個月后改為0.5mg/Kg/日, 然后逐漸減量(每2周減2.5-5mg)至維持量5-lOmg/日。療程6個月。
    療效判定標準:
    完全緩解:
    24小時尿蛋白定量小于0.3g,且尿沉渣(RBC<5/HP,WBC<5/HP)、血清白蛋白、血清SCr及CCr檢測均正常。
    部分緩解:
    24小時尿蛋白定量介于0.3-3g之間,且下降≥50%,且血清白蛋白≥30g/L,且腎功能穩定。
    治疔失敗:
    24小時尿蛋白定量下降<50%:或24小時尿蛋白定量介0.3-3g之間,但血清白蛋白<30g/L;或血清SCr上升及CCr下降幅度超過基礎值的15%。
    療效:
    綜合療效評價:
    治療6個月后,試驗組完全緩解22.22%,部分緩解59.60%;對照組分別為18.84%,62.32%;治療6個月,同基線水平相比,試驗組和對照組均能顯著降低SLEDAI評分、降低24小時尿蛋白、提高血清白蛋白、降低SCr、提高C3、降低ds-DNA陽性率。
    試驗入組病例活檢的病理類型為狼瘡腎炎的III型、IV、或伴有V型。其中試驗組15例病例在治療6個月后進行了重復腎活檢。結果顯示,經來氟米特治療后,13例患者狼瘡腎炎的活動性降低,急性活動指數下降。其中,7例患者治療前為III、IV型,經來氟米特治療后全部轉變為病理類型較輕的II型。
    不良反應:
    與藥物可能有關/有關的不良反應發生率,試驗組為39.81%,對照組為55.26%。
    試驗組發生率≥3%的不良事件包括:
    脫發、血壓升高、帶狀皰疹、轉氨酶升高、腹瀉/稀便、白細胞下降、皮疹、月經不調、心悸、腹痛;
    發生率<3%的不良事件包括;惡心/嘔吐、上呼吸道感染、血小板下陣、乏力、胃燒灼感、厭食、發熱、牙周疼痛、視覺異常、尿路感染、咽痛、巨細胞病毒感染、體重下降、多毛、肺部感染等。
    III期臨床試驗結束后,試驗組52例患者自愿繼續服用試驗藥物,服藥劑量為l0-30mg/日;
    治療9個月后,90%的患者服藥劑量減為10-20mg/日。平均隨訪時間32.7士18.2月,最長觀察時間為72個月;
    治療6個月時,52例患者完全緩解率為36.5%,部分緩解率為44.2%;經過7-72個月的繼續治療,完全緩解率為59.6%,部分緩解率為30.6%。
    臨床觀察期間,共有12人發生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應,發生率為23.08%,發生率≥3%的不良事件包括:白細胞下降、轉氨酶升高、血小板減少;發生率<3%的不良事件包括:上呼吸道感染、脫發、帶狀皰疹、月經不調、尿路感染。
    【藥理毒理】
    本品是一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。
    【藥代動力學】
    本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726 (M1),口服后6~12小時內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度約 80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時,血漿A771726 濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于 99%,穩態分布容積為 0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
    【貯藏】遮光,密封,于干燥處保存。
    【包裝】復合鋁箔包裝,8片/板×2板/盒。
    【有效期】36個月
    【執行標準】《中國藥典》2010年版二部
    【批準文號】國藥標準H20000550
    【生產企業】江蘇長征-欣凱制藥有限公司


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